Chinese Quinine - Dichroa
Thường sơn
Dichroa febrifuga
Lour.
Hydrangeaceae
Đại cương :
Như một hortensia xanh, Dichroa
febrifuga, được sử dụng trong y học truyền thống Tàu, đã lưu lại một số bí mật
của nó. Trong những rễ của nó, một phân tử tên gọi là halofuginone cho một ảo giác với những tế bào bị lấy đi thực phẩm,
chụp lấy một phản ứng trao đổi chất biến đưởng métabolisme để có thể chống lại những bệnh tự miễn nhiễm auto-immunes.
Tên thông
dụng, thường được gọi là Quinine Tàu, Rễ Dichroa, Việt Nam gọi là Cây Thường
sơn thuộc họ Hydrangeaceae ( có những bản phân loại xếp vào họ Saxifragaceae ).
Cây Thường son Dichroa febrifuga có
nguồn gốc ở miền Đông Népal đến phía Nam nước Tàu và trong Đông Nam Á, thường
gặp ở India, Vietnam, Myanmar, Malaysia, Philippines, Indonesia, Japan
(Ryukyu), nơi đây cây phát triển ven những bìa rừng, triền núi ở cao độ thấp và
Việt nam theo Giáo sư Phạm Hoàng Hộ tìm
gặp ở Lâm Đồng.
Danh pháp cụ thể của loài « febrifuga » cụ thể là từ “febris”, theo tiếng latin có nghĩa là «
Sốt fièvre » và từ « Fugare » có nghĩa là « loại trừ expulser ", trong tài liệu tham
khảo, sử dụng Cây này như thuốc hạ nhiệt fébrifuge,
hành động để giảm sốt fièvre.
Thực vật và môi trường :
Mô tả thực
vật :
Tiểu mộc bụi, có lá không rụng
thường xanh, khoảng 1-2 m cao, nhánh non màu hơi tím mềm, hình trụ hoặc hơi 4
cạnh, cuống lá và những gân lá láng hoặc có lông. thường có màu tím. Những rễ
dùng trong thực vật liệu pháp.
Lá, mọc đối tụ ở chót nhánh,
phiến lá láng hay ít lông, không rụng nhiều điểm giống như Cây Hortensia và thường lầm với
cây này.
Cuống lá 1,5-5 cm, phiến lá đôi khi màu tím nhạt, hình
bầu dục thon hoặc hình mũi dáo kích thước 6-25 x 2-10 cm, mỏng như giấy, láng
hoặc có lông mềm ở mặt lưng dọc theo gân lá, mặt bụng láng, gân lá thứ cấp 8-10
cặp ở 2 bên gân chánh, bìa lá thô như răng cưa ít khi dợn sóng, đỉnh nhọn.
Phát hoa, chùm tụ tán ở nách lá hay ở
ngọn nhánh, đường kính khoảng từ 5 đến 20 cm. .
Hoa lam hay đỏ dài có lông dày,
lưỡng phái, màu sắc thay đổi theo độ pH của đất, màu xanh dương đậm khi pH
acide, những nụ hoa hình trúng 6-10 mm, cuống dài khoảng 3-5 mm.
- Đài
hoa, có 4 đến 6 thùy, rộng có hình tam giác, đỉnh nhọn.
- Cánh hoa, cong xuống
lúc trưởng thành, hẹp hay hình ellip, màu xanh hay trắng, dạng thuôn dài-ellip,
hơi dày thịt, 4-7,
- Tiểu nhụy 10-20, chỉ hơi phẳng, rời như sợi chỉ, bao
phấn hình ellip.
- Bầu noãn hạ 3/4, đính phôi trắc mô 5, vòi nhụy 4(-6),
nuốm thuôn dài ellip bầu dục.
Cây tiểu mộc bụi này có trổ hoa rất thú vị và trái có màu
xanh dương.
Quả mập, màu xanh dương đậm khi
trưởng thành, 3-7 mm đường kính.
Bộ phận sử dụng :
Lá,
nhựa và rễ.
Thành phần hóa học và dược chất :
▪ Fébrifugine
alcaloïde và chất đồng phận isomèrse
isofébrifugine của nó, đã được phân lập trong Thế
chiến thứ 2 Seconde Guerre mondiale để
mà nghiên cứu những hiệu quả của nó chống lại :
- bệnh sốt rét paludisme.
fébrifugine
hiện nay là một thành phần alcaloïde chánh.
▪ Rễ Dichroa febrifuga Lour chứa :
- alkaliods totaux khoảng
0,1%,bao gồm :
- febrifugin (β-dichroine),
- isofebrifugin (α-dichroine,
- và γ-dichroine,
đây là
hàm lượng trong hiệu quả để chữa trị của :
-bệnh sốt rét paludisme.
▪ Hợp
chất hóa chất thực vật phytochimiques
khác, như là :
- dichroidine,
- 4-quinazolone,
- unbeliferone (dichrin A, 7-hydroxycoumarine),
- và dichrin B.
Đặc tính trị liệu :
Cây Thường sơn Dichroa febrifuga là một Cây thân bụi, thường xanh có lá không rụng, phân
phối lan rộng ở Népal đến Tàu, là một trong 50 Cây Thảo dược quan trọng nhất
trong dược điển Tàu.
▪ Những
lá Cây Thường sơn Dichroa febrifuga là
thuốc tẩy xổ purgative. Nó được sử
dụng trong chữa trị :
- bệnh ung thư dạ dày cancer
de l'estomac.
một
nước nấu sắc décoction của lá Cây Thường sơn Dichroa febrifuga được
sử dụng để chữa trị :
- bệnh sốt sốt rét fièvre
paludéenne .
▪ Nhựa sève tươi của những lá Cây Thường sơn Dichroa febrifuga
và những rễ gây ra :
- nôn mữa vomissements,
- và làm suy
giảm sự lưu thông máu circulation du sang.
▪ Những rễ và những lá Cây
Thường sơn Dichroa febrifuga được ghi nhận là :
- hạ sốt antipyrétique,
- long đờm expectorant,
- thuốc tẩy cathartique,
- làm nôn
mữa émétique,
- và những
đặc tính lợi tiểu diurétiques
▪ Rễ Cây Thường sơn Dichroa febrifuga chứa
nhiều alcaloïdes và là thuốc :
- làm nôn mữa émétique,
- long đờm expectorant,
- hạ nhiệt fébrifuge,
- và tẩy xổ purgatif.
▪ Rễ được thu hoạch khi cây được 3 đến 4 năm tuổi.
▪ Cây Thường sơn Dichroa
febrifuga này chứa một chất hoạt động 26 lần mạnh hơn thuốc ký
ninh quinine trong chữa trị :
- bệnh sốt rét paludisme,
nhưng
gây ra những phản ứng phụ ói mữa vomissements.
▪ Những
thành phần hóa chất chứa trong Cây Thường sơn Dichroa febrifuga 100 lần mạnh hơn thuốc
ký ninh quinine, nhưng là :
- độc hại toxiques.
● Cơ chế tác dụng hóa học :
▪ Những alcaloïdes fébrifugine và isofébrifugine
được phân lập từ những lá và rễ của Cây Thường sơn Dichroa febrifuga.
Thử nghiệm isofébrifugine cho thấy, quản lý bằng đường tiêm vào trong tĩnh
mạch intraveineuse, cũng có hiệu quả như thuốc ký ninh quinine trong chữa trị :
- bệnh sốt
rét paludisme,
trong khi :
- hạ nhiệt fébrifugine
là từ 64 đến 100 lần hiệu quả hơn
Tuy nhiên, những alcaloïdes cũng
độc hại toxique hơn thuốc ký ninh quinine và như vậy chỉ nên sử
dụng với thận trọng nhiều.
▪ Một alcaloïde khác, changrolin, thể hiện những hiệu quả bảo
vệ và phương pháp trị liệu thérapeutiques quan trọng chống lại :
- những loạn nhịp tim arythmies
do
thực nghiệm gây ra bởi chất aconitine
hoặc chất ouabaïne một hợp chất độc
hại thu được từ một số cây nhất định, được sử dụng như một chất kích thích tim
rất nhanh chóng, nó là những chất glycoside
đa vòng.
Kinh nghiệm dân gian :
▪
Theo Cụ Hồ Hữu Tường, người dân quê miền nam Việt Nam, theo tập truyện ngắn «
Nổi lòng của Thằng Hiệp » có để cặp để sự sử dụng dân gian của Cây Thường sơn
để chữa trị :
- bệnh sốt rét palusdisme,
Nấu
sắc décoction, một nắm lá Thường sơn, dùng để thay thế thuốc
quinine.
▪
Theo y học truyền thống, những phản ứng phụ của nó, đặc biệt :
- buồn nôn nausées,
- và ói mữa vomissements,
có
thể được điều khiển bởi hơ nóng
thuốc với một íy dấm vinaige, và bằng cách kết hợp với những thuốc khác
như được chỉ định trong những công thức cổ điển.
Cây
Thường sơn Dichroa febrifuga, sấy khô ngâm trong rượu alcool và sau đó hâm nóng
để đạt được cùng một hiệu quả tương tự. .
▪ Một nước nấu sắc décoction của vỏ thân Cây Thường son được sử dụng trong chữa trị :
- những bệnh sốt fièvres.
▪
Những lá được nghiền nhuyễn mịn, kết
hợp với những thành phần và dược thảo khác như :
- căn hành Cây thiền liền Kaempferia galanga,
- hành đỏ oignons rouges,
- muối sel,
- và một ít nước.
và
áp dụng dưới dạng thuốc đắp cataplasme, vào giai đoạn đầu của cơn fièvre
▪ Nước ép jus của những lá Cây Thường sơn Dichroa febrifuga được
sử dụng ở Népal để chữa trị :
- bệnh ho toux,
- cảm lạnh rhume,
- và viêm phế quản bronchite.
▪ Nước ép jus của rễ
được sử dụng ở Népal để chữa trị :
- bệnh sốt fièvres,
- và khó tiêu indigestion.
Nghiên cứu :
● Thành phần halofuginone :
Rễ Cây Thường sơn Dichroa febrifuga đã
được dùng từ hơn 2000 năm để chăm sóc cho :
- bệnh sốt rét palusdisme.
Trong những năm gần đây, người ta
có ý tưởng sử dụng thành phần halofuginone,
một phân tử có nguồn gốc của chất fébrifugine
được tìm thấy trong rễ Cây Thường sơn Dichroa
febrifuga, như một nguyên hoạt chất chống lại :
- những bệnh tự miễn
maladie auto-immunes, khác nhau.
nhưng cũng chống lại với :
- bệnh ung thư cancer.
▪ Nếu thuốc đã đẩy lui bệnh xơ cứng
sclérose ở những chuột, nhắm vào mục
tiêu những tế bào bạch huyết lymphocystes
Th17, một phần trách nhiệm của những biểu hiện :
- tự miễn nhiễm auto-immunes,
phương
thức hành động vẫn cón chưa rõ.
Từ khi,
những nhà nghiên cứu của Đại học Harward đã khoan vài bí mật bổ sung của Cây Thường sơn Dichroa
febrifuga này và đã được tìm thấy trong tạp chí Nature Chemical
Biology.
Người
ta biết thành phần halofuginone kích
hoạt những gì mà nhà khoa học gọi là :
- phản ứng amino acid response (AAR),
một
tình huống mà trong đó tế bào bị tước đoạt đi acides amines, những viên gạch
thành phần của những chất đạm protéines,
và lìa bỏ tổng hợp của bất kỳ chất đạm protéine
không cần thiết.
Một
tình trạng giảm những viêm inflammations
và giảm khả năng miễn nhiễm immunité
của những tế bào bạch huyết lymphocytes
Th17 chẳng hạn.
●
L’halofuginone ức chế hội nhập của proline ( acide-α-aminé ) :
Phản
ứng amino acide AAR này bao gồm một loạt những phản ứng hóa học liên kết với
nhau. Điểm xuất phát : một phân hóa tố enzyme,
prolyl-ARNt synthétase, trách nhiệm
đầu tư trong những chất đạm proténes
đào tạo một acide aminé đặc biệt, proline
là một acide-α-anine.
Khi
những phân tử này thật sự thiếu đi, một số nhất định của peptide không thể hình
thành.
Tế bào,
phải đối mặt với sự thiếu hụt của chất dinh dưởng nutriments, làm chậm quá trình trao đổi chất biến dưởng métabolisme.
Những
nhà nghiên cứu phát hiện ra rằng chất halofuginone
ức chế phân hóa tố prolyl-ARNt synthétase, tạo cho một ảo tưởng rằng tế bào
không có những nguồn cần thiết để quay trở lại chế độ ăn uống đầy đủ, bắt buộc
phải nhập vào con đường AAR amino acid
respone.
Điều
này do đó ảnh hưởng những tế bào bạch huyết lymphocyste
Th17 trở nên ít tích cực trước những tế bào của cơ thể.
Từ
những thí nghiệm bổ sung, những nhà nghiên cứu đi đến kết luận rằng chất halofuginone đã được cụ thể trên trao
đổi chất biến dưởng métabolisme của
amino-α-acid proline, và không ảnh hưởng đến 19 acids amines khác mà người ta
tìm thấy trong cơ thể.
Điều
này mang lại cho những nhà nghiên cứu những câu hỏi mới và sẽ cố gắng giải đáp.
- Làm
thế nào sự tước đoạt trong acides aminés liệu có ảnh hưởng đến những bệnh nhân
không ?
- Tại
sao sự hạn chế trong proline ức chế sự sản xuất của tế bào bạch huyết lymphocytes Th17 ?
- Phát
hiện này cho phép ít nhất hổ trợ cho ý tưởng rằng AAR mở ra một con đường trị
liệu thérapeutiques mới.
● Chống bệnh sốt rét Antipaludique :
Với khả
năng đề kháng thuốc của những thuốc như chloroquine
và quinine trở nên phổ biến, những
nhà nghiên cứu đã tìm tòi những nguồn khác khả dỉ chống lại :
- bệnh sốt rét antipaludiques.
Phân
lập Cây Thường sơn
Dichroa febrifuga, fébrifugine
và isofébrifugine được tìm thấy là
những nguyên chất hoạt động chống lại :
- bệnh sốt rét paludisme.
Tuy
nhiên, những nhà hóa học không thể tách rời những phản ứng phụ, như là :
- buồn nôn nausées,
- ói mữa vomissements,
- tiêu chảy diarrhée,
- và những hành động lợi ích của nó .
● Dữ liệu động vật :
Fébrifugine
và isofébrifugine trong một số chế phẩm ( thí dụ, trích xuất acétone) cho thấy
một hoạt động chống bệnh sốt rét antipaludique
cao, chống lại những ký sinh trùng như :
- Plasmodium falciparum,
- và Plasmodium. berghei.
▪ Trích
xuất trong nước của Cây Thường sơn dichroa fébrigura nghiên cứu trên chuột
chống lại Plasmodium berghei cho thấy một sự ức chế tỹ lệ nhiễm trùng và một sự
gia tăng thời gian sống trung bình.
▪ Hai
báo cáo cho thấy rằng trích xuất Cây Thường sơn Dichroa febrifuga thay đồi nồng độ oxyde
nitrique (NO) concentrations d'azote.
NO
Nó đã
được tìm thấy rằng những chuột bị nhiễm trùng cho uống fébrifugine với liều 1
mg / kg / ngày, gia tăng sự sản xuất oxyde nitrique NO, góp phần vào việc phòng
thủ cơ thể chống lại nhiễm trùng :
- bệnh sốt rét paludisme.
▪ Fébrifugine giảm tử vong mortalité
và nhiễm ký sinh parasitémie, cũng
như gia tăng của những nồng độ oxyde nitrique NO trong huyết tương plasma.
Fébrifugine
có cùng những hiệu quả gia tăng
NO trong những đại thực bào phúc mạc macrophages
péritonéaux của chuột với những kích
hoạt của liều phụ thuộc.
Tuy
nhiên, một báo cáo khác trích xuất trong nước của Cây Cây Thường sơn Dichroa febrifuga
giảm sự sản xuất của acide nitrique cũng như những yếu tố của hoại tử khối u nécrose tumorale, đóng một vai trò trong
sốc ( choc ) nội độc tố endotoxinique trung gian và viêm inflammation.
Trong
những đại thực bào macrophages của
chuột, oxyde nitrique synthase NOS một oxydoréductase và mức độ oxyde
nitrique NO huyết thanh đã giảm bởi
trích xuất, điều này gợi ý rằng một sự ngăn chận của phản ứng viêm inflammatoire và sự sử dụng có thể như
một loại thuốc :
- chống viêm anti-inflammatoire.
● Cải thiện sự sản xuất của
Oxyde nitrique NO trong những đại thực bào macrophages hoạt động trong cơ thể sinh vật in vivo
bởi thuốc thô chống bệnh sốt rét antipaludique, của Dichroa febrifuga :
. J Nat
Prod. 26 juin 1998; 61 (6): 729-33.
Hiệu
quả của một thuốc thô Cây Thường sơn Dichroa febrifuga Lour chống bệnh sốt rét
antipaludique. trên oxyde nitrique
(NO) trong sản xuất trực khuẩn Bacillus
Calmette Gùrine BCG gây ra những đại thực bào phúc mạc macrophages péritonéaux của chuột kích hoạt bởi chất
lipopolysaccharide.
Sự sản
xuất của oxyde nitrique cải thiện đáng kể bởi cho uống một trích xuất MeOH của
Cây Thường sơn Dichroa febrifuga. Chất Fébrifugine
(1) đã được phân lập như những hợp chất hoạt động chính và sự kích hoạt phụ
thuộc trong phạm vi của liều từ 0,1 đến 1 mg / kg / ngày.
● Thăm dò một loại mới của hợp chất chống
bệnh sốt rét antipaludiques dựa trên chất fébrifugine :
J Med
Chem. 27 juillet 2006; 49 (15): 4698-706.
Fébrifugine (1), một alcaloïde của loại quinazoline, được phân lập từ rễ Cây Thường sơn Dichroa febrifuga, thể
hiện một hoạt động chống sốt rét antipaludique
mạnh chống lại ký sinh trùng Plasmodium falciparum.
Sự sử
dụng của Fébrifugine, như là một thuốc chống sốt rét antipaludique đã bị loại bỏ do những phản ứng phụ, như là tiêu chảy
diarrhée, những ói mữa vomissements và nhiễm độc cho gan toxicité hépatique.
Tuy
nhiên, hoạt động chống sốt rét antipaludique
mạnh của Fébrifugine đã kích thích những nhà hóa dược học chimistes médicinaux theo đuổi những hợp chất có nguồn gốc của
Fébrifugine, có thể đi trên con đường có giá trị cho những loại thuốc mới.
Trong
nghiên cứu này, những nhà nghiên cứu tổng hợp một loạt những chất mới có nguồn
gốc từ fébrifugine, hình thành bởi
sự thay đổi cấu trúc ở (i) nhân quinazoline, (ii) những cầu nối liên kết, hoặc (iii)
vòng pipéridine.
Sau đó,
đánh giá hoạt động chống sốt rét antipaludiques
của chúng.
Chất Thiénopyrimidine
tương tự, hiện diện một hoạt động chống sốt rét antipaludique mạnh và một chọn lựa chữa trị cao cho cả hai trong
ống nghiệm in vitro và trên cơ thể
sinh vật in vivo, điều này cho thấy rằng là một ứng viên tốt để chống bệnh sốt
rét antipaludique.
● Sự sản xuất oxyde nitrique NO và TNF-alpha trong
những đại thực bào phúc mạc macrophages péritonéaux bị ức chế bởi Cây Thường
sơn Dichroa febrifuga Lour.
J
Ethnopharmacol. 2000 Jan; 69 (1): 35-43.
Oxyde
nitrique (NO) và yếu tố hoại tử khối u nécrose
tumorale-alpha (TNF-alpha) đã được đề xuất cho vai trò quan trọng trong xốc
choc nội độc tố endotoxinique trung gian và viêm inflammation.
Trong
nghiên cứu này, những nhà nghiên cứu hiệu quả trích xuất nước của rễ Cây Thường
sơn Dichroa febrifuga Lour. Saxifragaceae ( Hydrangeaceaze ), một thuốc chống
bệnh sốt rét antipaludique truyền
thống, trên sự sản xuất của oxyde nitrique NO và TNF-alpha.
Trích
xuất nước của rễ Cây Thường sơn Dichroa febrifuga (AEDF) ức chế sự bài tiết của
oxyde nitrique NO và TNF-alpha trong lipopolysaccharide (LPS) và / hoặc interféron-gamma
(IFN-gamma) kích thích những đại thực bào phúc mạc macrophages péritonéaux của chuột, không ảnh hưởng đến khả năng tồn
tại viabilité của tế bào.
Mức độ
chất đạm protéine của phân hóa tố
tổng hợp cảm ứng synthase inductible của
oxyde nitrique (iNOS) trong những đại thực bào phúc mạc macrophages péritonéaux cũng giảm bởi AEDF. Ngoài ra mức độ NO trong
huyết thanh đã được giảm bởi cho uống FDEA.
Những
kết quả này cho thấy rằng AEDF ức chế những phản ứng viêm inflammatoires do nội độc tố gây ra thông qua ức chế sự sản xuất
của oxyde nitrique NO và TNF-alpha, và có thể được sử dụng như một thuốc chống
bệnh sốt rét anti-inflammatoire.
Hiệu quả xấu và rủi
ro :
▪ Phản ứng phụ khi dùng Cây Thường sơn :
- buồn nôn nausées,
- ói mữa vomissements,
- tiêu chảy diarrhée,
▪ Chất Fébrifugine
chứa trong Cây Thường sơn gây :
- nhiễm độc cho gan
toxicité hépatique
Ứng dụng :
Ứng dụng khác :
▪ Gổ được sử dụng dùng như nhiên
liệu .
Nguyễn thanh Vân
Aucun commentaire:
Enregistrer un commentaire